談炮制對中藥活性成分及功效的影響論文

　　中藥炮制是指在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，依據(jù)中醫(yī)辨證施治需要，將藥材通過凈制、切制、炮炙處理，加工成一定規(guī)格飲片的技術(shù)，可緩和藥性、增強藥性或改變藥性。中藥材經(jīng)不同方法炮制后，外觀發(fā)生了改變，在藥性、化學(xué)成分、藥理作用等方面亦有較大變化，可充分發(fā)揮藥用價值，增強臨床療效，說明中藥炮制是安全用藥的保障和提高藥效的必要手段。隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，中藥炮制的科學(xué)內(nèi)涵不斷得到揭示，本文結(jié)合近年來的科學(xué)研究成果，總結(jié)歸納了加工炮制對中藥藥性、化學(xué)成分以及藥理作用的影響，為中藥炮制理論及方法的深入研究提供參考。

　　1 炮制對中藥藥性的影響

　　1. 1 四氣五味四氣五味是中藥基本性能之一，四氣是指寒、熱、溫、涼4 種特性，五味指辛、甘、酸、苦、咸5 種味道。炮制對中藥性味的影響包括緩和藥物偏性、增強藥物性味或改變藥物性味。如黃連味苦性寒，經(jīng)吳茱萸汁炮制后，既可以保持黃連的抗炎藥效，又可緩和其苦寒之性。生地黃性苦味寒，具有清熱涼血的功效，制成熟地后，轉(zhuǎn)為性溫味甘，用以滋陰補血。藥材經(jīng)蜜制多增甘味，酒制多增辛味，醋制多增酸味，鹽制多增咸味，炭藥、煅藥多增澀味。

　　1. 2 歸經(jīng)中藥對機體臟腑、經(jīng)絡(luò)或特定部位等的選擇性作用稱為歸經(jīng)。炮制可改變中藥歸經(jīng)，一般認為入肺蜜制，入脾姜制，入腎用鹽，入肝用醋，入心用童便。采用炮制改變中藥的主治范圍可取得較滿意的療效，酒制以助歸經(jīng)入血分，蜜制以增歸經(jīng)療疾之效，醋制入肝經(jīng)，鹽制入肝腎，姜制入胃經(jīng)。

　　1. 3 升降浮沉升降浮沉是指藥物對人體作用的趨向。炮制對藥物升降浮沉的影響可分為生升熟降、升者益升、生降熟升及降者益降4 種。有些藥物酒炒則升，姜炒則散，醋炒則收斂，鹽炒則下行。如大黃峻下瀉熱，具有沉降之性，酒制后則能活血化瘀，升浮之性增強而沉降之性減弱。

　　1. 4 毒副作用有些中藥具有毒性，使其臨床應(yīng)用受到極大限制，通過炮制加工可有效消除或降低有毒中藥的毒副作用，保證用藥安全。張姍姍等通過測定小鼠半數(shù)致死量( LD50) ，考察不同炮制方法對甘遂急性毒性影響，結(jié)果表明甘遂經(jīng)不同方法炮制后，毒性均有不同程度的下降，LD50排序為醋制品( 65. 3 g·kg - 1 ) < 清炒拌醋品( 59. 8 g·kg - 1 ) <清炒品( 53. 9 g·kg - 1 ) < 生拌醋品( 43. 8 g·kg - 1 ) < 生品( 36. 4 g·kg - 1 ) ，提示醋制甘遂減毒效果最顯著。炮制對藥物毒副作用的調(diào)控包括減毒、去毒和降低不良反應(yīng)。烏頭加熱水處理可降低毒性，巴豆制霜能緩和瀉下作用，遠志、麥冬去心可消除煩悶，柏子仁去油可避免滑腸，枳殼去瓤可免去脹滿。

　　2 炮制對中藥化學(xué)成分的影響

　　中藥的有效成分包括生物堿、苷類、揮發(fā)油、多糖、鞣質(zhì)、有機酸、微量元素等。炮制可增加或降低藥材中化學(xué)成分的溶解度和浸出量，亦可使化學(xué)成分溶解或轉(zhuǎn)化成新成分，進而影響藥物療效。

　　2. 1 生物堿類生物堿是存在于自然界( 主要為植物界)的一類含氮堿性有機化合物，具有受熱易分解、水中不易溶解等性質(zhì)，因此在炮制過程中應(yīng)注意溫度和時間對該類成分的影響。梁澤華等利用RP-HPLC 結(jié)合梯度洗脫的色譜方法為檢測手段，比較生川烏經(jīng)《中國藥典》法、黑豆法和米醋法炮制后雙酯型生物堿的含量變化，結(jié)果顯示3 種炮制方法均可顯著降低生川烏中烏頭堿、次烏頭堿含量，且炮制時間越長，生物堿類成分含量越低。

　　2. 2 苷類苷類是許多中藥的活性成分，如具有鎮(zhèn)靜作用的天麻苷，止咳作用的苦杏仁苷和提高免疫力作用的人參皂苷。當(dāng)苷類作為有效成分時，可采用殺酶保苷的方法防止苷酶解。黃芩中含有能使黃芩苷水解成黃芩素的酶，致使黃芩苷減少而影響藥效，通過熱浸法炮制黃芩可使酶失活，避免黃芩苷被分解，保證黃芩苷的含量。由于苷類成分多具有不穩(wěn)定、受熱易分解的性質(zhì)，因此應(yīng)根據(jù)臨床應(yīng)用選擇適合的炮制方法。趙玉叢等通過對山茱萸生品和酒蒸品中各類藥效成分含量的考察，發(fā)現(xiàn)山茱萸酒蒸后苷類成分含量均有所下降，致使抗休克、顧虛脫的藥理作用降低; 因為皂苷類成分的分解，使具有溫補肝腎作用的苷元含量增加，故山茱萸的炮制與否應(yīng)取決于臨床應(yīng)用的實際需要，選擇山茱萸作為補益劑則宜使用酒制品。

　　2. 3 揮發(fā)油類揮發(fā)油是存在于植物中的油狀液體，具有揮發(fā)性并可隨水蒸氣蒸餾。將揮發(fā)油作為有效物質(zhì)時，應(yīng)避免加熱或減少加熱時間，以防止揮發(fā)油損失而降低療效; 而對于揮發(fā)油過高引起不良反應(yīng)的.情況，可通過麩炒、烘制等炮制方法來去油以緩和藥性。乳香中揮發(fā)油成分具有明顯的毒性和刺激性，通過對乳香不同炮制品的分析比較，證明烘制法除去刺激性成分——揮發(fā)油最完全，且收率最高，較易粉碎，故確定乳香最佳炮制工藝為烘制法。加輔料制亦可改變揮發(fā)油含量，達到減毒增效目的。吳茱萸揮發(fā)油具有較強的毒性，張曉鳳等對吳茱萸炮制前后揮發(fā)油含量、組分及毒性變化進行分析，結(jié)果顯示甘草制吳茱萸較生吳茱萸揮發(fā)油含量降低13. 3%，LD50升高19. 1%，且炮制品揮發(fā)油可延長小鼠平均死亡時間。

　　2. 4 多糖類多糖是廣泛存在于中藥中的化學(xué)成分，具有抗菌、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)等療效。炮制會影響藥材中多糖類成分的含量。白術(shù)經(jīng)不同方法炮制后，多糖類成分含量均有升高，順序為炭白術(shù)> 土炒白術(shù)> 麩炒白術(shù)> 焦白術(shù)> 清炒白術(shù)> 生白術(shù)。另外，鹽制、酒制、醋制等不同炮制方法對藥物中多糖類成分含量的影響不同。大黃總多糖具有抗腫瘤、延緩衰老等功效，滕坤等采用水提醇沉法提取大黃不同炮制品中多糖類成分，利用苯酚-硫酸比色法測定總多糖含量，結(jié)果顯示酒大黃和熟大黃中多糖類成分含量較生品增加，且酒大黃對多糖含量的影響較大; 大黃炭和醋大黃中多糖類成分含量則較生品降低，且醋大黃對多糖含量影響較大。

　　2. 5 鞣質(zhì)類鞣質(zhì)是植物中比較復(fù)雜的酚類化合物，功效止血、抗炎、抑菌等，具有耐高溫的性質(zhì)，通常高溫炮制不會對其含量產(chǎn)生太大影響，但也有一些藥材炮制后會使鞣質(zhì)分解，含量降低。采用磷鉬鎢酸-干酪素法測定生大黃和大黃炭中鞣質(zhì)含量，結(jié)果表明大黃炭中鞣質(zhì)含量明顯降低，通過對炮制前后鞣質(zhì)成分定量分析，說明大黃炭的止血作用與鞣質(zhì)成分的比例有關(guān)。黃慧等利用紫外-可見分光光度法測定金櫻根不同炮制品中總鞣質(zhì)含量，結(jié)果總鞣質(zhì)含量排序為生品> 鹽制品> 醋制品> 黑豆汁制品，表明炮制品中總鞣質(zhì)含量均降低。原因可能是因為鞣質(zhì)分子中具有鄰位酚羥基，在炮制過程中部分分解而導(dǎo)致鞣質(zhì)含量減少。

　　2. 6 有機酸類有機酸在藥材的葉、根，尤其是果實中分布廣泛。低分子有機酸多溶于水，因此作為有效成分炮制時，應(yīng)盡量少泡多潤以防止有機酸流失。另外，有機酸會因加熱而破壞，利用這一點可減緩因有機酸過高而對人體產(chǎn)生的刺激作用。山楂生品中含量過高的有機酸會對腸胃產(chǎn)生較大的刺激作用，高文秀等利用酸堿中和滴定法對山楂生品、炮制品及烘制品中有機酸含量進行測定，證實了炮制可降低山楂中有機酸含量，且炮制時間越長、溫度越高，有機酸含量越低。

　　2. 7 微量元素石艷紅探討了不同炮制方法對白術(shù)、川烏、大黃、黃連、竹茹、澤瀉6 味藥材中微量元素的影響，采用電感耦合等離子體法對炮制后的藥品煎煮液中20 種微量元素含量進行檢測，結(jié)果顯示焦白術(shù)、制川烏等藥材中微量元素較炮制前減少; 姜黃連、鹽澤瀉、姜竹茹、熟大黃等藥味中微量元素較炮制前增加，進一步證實了微量元素增加可使藥性趨向溫性，微量元素減少可使藥性偏于寒涼的結(jié)論，提示藥材中微量元素含量的變化可反映炮制前后藥性的改變。

　　3 炮制對中藥藥理作用的影響

　　3. 1 止咳平喘作用麻黃、枇杷葉、紫菀、桑白皮、款冬花等藥材經(jīng)蜜制后，止咳潤肺作用增強。鐘凌云等通過大鼠足跖汗液分泌著色法和噴霧致喘法測定麻黃不同炮制品及各藥效部位的發(fā)汗、平喘作用，結(jié)果顯示蜜制麻黃平喘作用最強，證實蜜制麻黃較生品平喘作用增強，與傳統(tǒng)理論——麻黃止咳平喘需蜜制相符。

　　3. 2 活血祛瘀作用活血祛瘀類藥物常用醋制、酒制等方法處理。醋制可引藥入肝，增強藥物入血收斂、散瘀止痛的作用。香附醋制后可以增強行氣止痛的作用; 三棱醋制后可增強消瘀止痛的作用; 乳香、沒藥醋制后可增強消腫止痛的作用。酒制可增強活血通絡(luò)作用。陳芳等比較了丹參、大黃炮制品對血液流變學(xué)指標(biāo)及其對血小板功能、抗凝血指標(biāo)的影響，證明丹參、大黃酒制后活血祛瘀藥效更加明顯。

　　3. 3 抗腫瘤作用炮制可以增強某些中藥的抗腫瘤活性。侯林等研究了炮制方法對全蝎有效成分和抗腫瘤活性的影響，證實了凍殺制全蝎的醇浸出物得率、水溶性蛋白含量及抗腫瘤活性均顯著優(yōu)于傳統(tǒng)炮制方法，說明采用凍殺制全蝎既可有效地防止其活性蛋白質(zhì)變性失活和被水溶解而造成的損失，還可最大限度地保留有效成分，提高抗腫瘤活性。

　　3. 4 瀉下作用具有瀉下功效的藥物，大多具有“生瀉熟補”的特點，即經(jīng)炮制后可緩和其瀉下作用，增強其滋補作用。何首烏生品主瀉，可通便解毒，炮制后主補，瀉下作用緩和。生大黃苦寒峻瀉，經(jīng)炙炒或蒸制后成為緩瀉劑，適用于年老體弱的實證患者。

　　3. 5 免疫作用一些中藥可以通過炮制增強免疫活性。陸兔林等通過測定小鼠吞噬指數(shù)，比較了不同五味子炮制品對免疫作用的影響，結(jié)果表明不同五味子炮制品均可提高小鼠巨噬細胞吞噬功能和免疫器官質(zhì)量，其中以醋蒸五味子最為明顯，顯示五味子醋制后，增強免疫作用最強。比較牛膝飲片酒制前后的免疫作用，結(jié)果表明牛膝酒制后的免疫作用強于生品，臨床上提高牛膝免疫作用宜用酒制品。

　　4 結(jié)語與展望

　　綜上所述，炮制會影響中藥藥性、化學(xué)成分和藥理作用。探索加工炮制對中藥藥性的影響，以及加工炮制前后藥物活性成分和藥理作用的變化，可為中藥的合理應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)，保障用藥安全，充分發(fā)揮藥物療效，取得臨床應(yīng)用的最佳效果。中藥炮制技術(shù)作為中醫(yī)用藥的特色和優(yōu)勢并沿用至今，雖然具有悠久的歷史和豐富的經(jīng)驗，但仍存在炮制工藝原始、生產(chǎn)效率低、炮制機制不明確等問題，還需要不斷的完善與發(fā)展。在中藥炮制的研究過程中，應(yīng)將傳統(tǒng)中醫(yī)理論與現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)相結(jié)合，規(guī)范中藥飲片炮制標(biāo)準(zhǔn)，闡明傳統(tǒng)炮制方法的現(xiàn)代科學(xué)內(nèi)涵，建立有效的現(xiàn)代中藥炮制研究體系。總之，中藥炮制既要尊重傳統(tǒng)中醫(yī)理論，又要不斷充實新技術(shù)、新工藝、新設(shè)備，相信隨著科學(xué)研究的進步和深入，中藥加工炮制將取得更多成果，更好地造福人類。

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